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Per gli amanti del caffè, considerare questa essenza vegetale al pari di un farmaco può risultare ambiguo. Eppure, il caffè, come molti vegetali impiegati ai fini medici ed erboristici, è ricco di numerosi principi attivi con attività sull’organismo umano, tra cui in special modo la caffeina.  Il consumo globale di caffeina è stato stimato in 120.000 tonnellate all’anno, il che la rende la sostanza psicoattiva più popolare al mondo. Questa cifra equivale a una tazzina di caffe per ogni persona al giorno. La caffeina è uno stimolante del sistema nervoso centrale e del metabolismo, e viene utilizzato in medicina per ridurre l’affaticamento fisico e il ripristino di prontezza mentale. La caffeina e altri derivati delle metilxantine sono utilizzati anche sui neonati per il trattamento di apnea e corretto battito cardiaco irregolare. La caffeina, se somministrata in dosi meno elevate, stimola il sistema nervoso centrale, con la conseguenza di una maggiore prontezza, il flusso più veloce e più chiaro di pensiero, di maggiore attenzione e un migliore coordinamento generale del corpo, e uno stato di veglia, mentre stimola direttamente il midollo spinale se somministrato in dosi più elevate.

 

L’emivita della caffeina, ovvero il tempo necessario per ridurre del 50% la quantità di una sostanza dal corpo, varia molto da individuo a individuo in base a fattori quali l’età, la funzionalità epatica, la gravidanza, alcuni farmaci concomitanti, e il livello degli enzimi nel fegato necessaria per il metabolismo della caffeina. Negli adulti sani, l’emivita della caffeina è di circa 4,9 ore. Nelle donne che assumono contraccettivi orali, questo è aumentato di 5-10 ore, e nelle donne in gravidanza l’emivita è di circa 9-11 ore. La caffeina può accumularsi nei soggetti con grave malattia del fegato, aumentando la sua emivita fino a 96 ore. Nei neonati e nei bambini piccoli, l’emivita può essere più lungo che negli adulti; l’ emivita in un neonato può essere fino a 30 ore.

La caffeina è metabolizzata nel fegato dal sistema enzimatico citocromo P450 ossidasi (per essere precisi, l’isoenzima 1A2) in tre fasi metaboliche, ciascuna delle quali ha i suoi effetti sul corpo:

  • Paraxanthine (84%): Ha l’effetto di aumentare la lipolisi, portando a glicerolo elevata e livelli di acidi grassi liberi nel plasma sanguigno.
  • Teobromina (12%): dilata i vasi sanguigni e aumenta il volume delle urine. La teobromina è anche il principale alcaloide del cacao, e quindi il cioccolato.
  • Teofillina (4%): rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, ed è usato per curare l’asma. La dose terapeutica di teofillina, tuttavia, è molte volte superiore ai livelli raggiunti dal metabolismo della caffeina.
    Ognuno di questi metaboliti è ulteriormente metabolizzato e poi escreto nelle urine.

La caffeina attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica che separa il sangue dall’interno del cervello. Una volta nel cervello, il principale meccanismo di azione è di antagonista selettivo dei recettori dell’adenosina, poiché la molecola della caffeina è strutturalmente simile alla adenosina, questa si lega ai recettori dell’adenosina sulla superficie delle cellule senza permetterle di attivarsi (un meccanismo di “antagonista” di azione). Pertanto, la caffeina agisce come un inibitore competitivo.

 

 

La quantità esatta di caffeina necessaria a produrre effetti varia da persona a persona a seconda delle dimensioni del corpo e del grado di tolleranza alla caffeina. Ci vuole meno di un’ora perché la caffeina entri in circolo e una dose leggera svanisce in 3-4 ore.

La caffeina è un ergogenico, aumenta la capacità di una persona per il lavoro mentale o fisico. Uno studio condotto nel1979 ha mostrato, per i soggetti che hanno consumato caffeina, un aumento del 7% nella distanza percorsa in bici, per un lasso temporale di due ore, rispetto ai soggetti che non ne hanno fatto uso. Altri studi hanno ottenuto risultati molto più eclatanti: uno studio particolare su corridori professionisti ha mostrato un aumento del 44% nella resistenza “corsa-passo”, così come un incremento del 51% della resistenza nel ciclismo , dopo un dosaggio di 9 milligrammi di caffeina per chilogrammo di peso. Ulteriori studi hanno riportato effetti simili.

La caffeina ha dimostrato benefici a breve e lungo termine nel trattamento dei disturbi respiratori di apnea della prematurità e displasia broncopolmonare nei neonati prematuri. L’unico rischio a breve termine associato al trattamento con la caffeina è una riduzione temporanea aumento di peso durante la terapia, mentre a lungo termine (18 – 21 mesi) ha mostrato benefici duraturi del trattamento dei neonati prematuri con caffeina.

Poiché la caffeina è principalmente un antagonista dei recettori del sistema nervoso centrale per il neurotrasmettitore adenosina, i corpi degli individui che consumano regolarmente caffeina tendono ad adattarsi alla continua presenza della sostanza registrando un sostanziale aumento del numero di recettori del sistema nervoso centrale. Questo aumento del numero dei recettori dell’adenosina rende il corpo molto più sensibile al rilascio di adenosina (ricordiamo che la caffeina ne inibisce le funzioni), con due conseguenze principali: in primo luogo gli effetti stimolanti della caffeina sono sostanzialmente ridotti, un fenomeno noto come adattamento tolleranza; in secondo luogo, perché queste risposte adattative alla caffeina rendono gli individui molto più sensibili all’ adenosina, una riduzione dell’assunzione di caffeina tende effettivamente ad aumentare gli effetti fisiologici normali di adenosina, causando i sintomi di una somministrazione elevata di adenosina.

 

 

La tolleranza alla caffeina si sviluppa molto rapidamente, specialmente tra i consumatori di caffè. Completa tolleranza si sviluppa dopo il consumo di 400 mg 3 volte al giorno per 7 giorni. Completa tolleranza agli effetti soggettivi della caffeina si sviluppa dopo aver consumato 300 mg 3 volte al giorno per 18 giorni, e forse anche prima. In un altro esperimento, la tolleranza completa di caffeina è stata osservata dopo che il soggetto ha consumato 750-1200 mg al giorno, mentre incompleta tolleranza alla caffeina è stato osservato nei pazienti che consumano dosi più moderate di caffeina.

Poiché l’adenosina, in parte, serve a regolare la pressione sanguigna causando vasodilatazione, gli effetti un aumento di adenosina a causa di astinenza da caffeina è causa della dilatazione dei vasi sanguigni della testa, portando ad un eccesso di sangue nella testa, causa di mal di testa e nausea; può provocare sensazioni di stanchezza e sonnolenza. Una riduzione dei livelli di serotonina quando l’uso della caffeina viene interrotto può provocare ansia, irritabilità, incapacità di concentrarsi, e la motivazione diminuita di avviare o portare a termine le attività quotidiane, in casi estremi può causare depressione lieve. Insieme, questi effetti sono venuto per essere conosciuto come un “crash”.

I sintomi da astinenza – forse tra cui mal di testa, irritabilità, incapacità di concentrazione, sonnolenza, insonnia e dolori allo stomaco, parte superiore del corpo, e le articolazioni – può apparire entro 12-24 ore dopo la sospensione di assunzione di caffeina, il picco a circa 48 ore, e di solito durare da uno a cinque giorni, che rappresenta il tempo necessario per il numero di recettori dell’adenosina nel cervello di ritornare a livelli “normali”, senza lasciarsi influenzare da consumo di caffeina. Analgesici come l’aspirina, possono alleviare i sintomi del dolore, come può una piccola dose di caffeina, ancora più efficace è una combinazione di entrambi.

 

 

Questo non è il solo caso in cui la caffeina aumenta l’efficacia di un farmaco. La caffeina aumenta l’efficacia degli analgesici del 40% per alleviare mal di testa aiutando il corpo ad assorbire tali farmaci più in fretta, portando sollievo più rapido. Per questo motivo, molti farmaci per il mal di testa sono a base contengono caffeina. E ‘utilizzata anche, associata ad altre componenti farmacologiche, nel trattamento di emicrania e cefalea a grappolo, nonché per superare la sonnolenza causata da antistaminici.

In grande quantità, e soprattutto per lunghi periodi di tempo, la caffeina può portare ad una condizione nota come caffeinismo. Questo combina la dipendenza di caffeina con una vasta gamma di spiacevoli condizioni fisiche e mentali tra cui nervosismo, irritabilità, ansia, tremori, spasmi muscolari (iperreflessia), insonnia, mal di testa, alcalosi respiratoria, e palpitazioni cardiache. Inoltre, poiché la caffeina aumenta la produzione di acido dello stomaco, un elevato utilizzo nel tempo può portare ad ulcera peptica, esofagite erosiva e malattia da reflusso gastroesofageo. L’uso eccessivo di caffeine è inteso in ambito farmacologico e non è raggiungibile con il consumo quotidiano di caffè.